具有小分子化药和蛋白药物优点

• 多肽药物是指通过生物合成法或者化学合成法获得的具有特定治疗作用的多肽

• 多肽药物分子大小介于小分子化药和蛋白药物之间，相对于一般的小分子化药

• 多肽药物在生物活性、特异性等方面具有优势，尤其在治疗复杂疾病方面优势更加明显；

• 相对于蛋白质药物，多肽药物具有相对较好的稳定性、纯度高、生产成本低等优势。

• 多肽药物在质量控制水平接近小分子化药，活性接近于蛋白质药物，兼具二者优点。

多肽药物与小分子化药以及蛋白质药物特质对比

生物合成法或化学合成法制备

生物合成法可分为天然提取法、酶解法、发酵法、基因重组法等

化学合成法分为液相合成法及固相合成法。

多肽合成方法及其优缺点

多肽药物主要应用于代谢性疾病

多肽药物在代谢性疾病领域目前主要以糖尿病和肥胖症为主，主要为 GLP-1 受体激动剂，也有许多新的肠道靶点多肽药物处于研发阶段。

GLP-1 来源示意图

司美格鲁肽适用于糖尿病症

司美格鲁肽已推出了口服剂型 Rybelsus，相对于皮下注射剂型药物，口服制剂药物对于糖尿病患者具有更好的患者依从性。相对于其他糖尿病治疗药物来说，GLP-1 药物在糖尿病治疗领域优势显著。

司美格鲁肽也适用于肥胖病症

2021 年 6 月，司美格鲁肽在美国获批用于肥胖治疗，在给药68周后减重 14.90%。司美格鲁肽肥胖治疗的应用开始得到广泛普及，逐渐成为肥胖治疗主流药物。

口服多肽

口服多肽药物的药效发挥面临一些挑战，主要包括多肽分子在胃肠道中的稳定性问题以及通过肠粘膜的生物屏障问题。

口服多肽的策略大致分为四种方法：

• （1）渗透促进剂（PEs）

• （2）纳米颗粒

• （3）基于脂质的药物递送系统（自乳化药物递送系统（SEDDS））或疏水离子配对

• （4）微针装置

其中，渗透促进剂（PEs）是领先的战略。迄今已批准的两种口服肽类药物Rybelsus®和Mycapssa®已使用PEs策略成功转化为口服剂型。

气流粉碎机在司美格鲁肽中的应用

口服司美格鲁肽作为一种有效的药物，已经赢得了广泛的公众认可。为了进一步提升其药效，关键的一步是减小药物颗粒的粒径并增加其比表面积。气流粉碎机作为一种高效的设备，能够精确地实现这一操作，从而优化药物的溶解度和生物利用度，确保药效的最大化。

气流粉碎后

气流粉碎机J4

气流粉碎机——氮气介质粉碎司美格鲁肽

司美格鲁肽作为一种多肽类药物，确实对氧气敏感。在的生产、储存和运输过程中，通常会采取一些措施来减少氧气的影响。使用惰性气体（如氮气）进行粉碎操作，以排除氧气的影响

气流粉碎前

气流粉碎后

实验型到大生产型气流粉碎机